心血管系统药

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本节热门考点

本单元内容相对较多，但考试所考察的知识点较少。复习时重点掌握各种代表药的各自适应证，熟悉各自的药理作用，注意要区别记忆，掌握各自的特点。

因文本格式支持问题，可能偶有某个字缺失，但毕竟专业人士，应该不会给大家的学习造成困扰~

一、抗高血压药（一）硝苯地平1．药理作用　作用于细胞膜L-型钙通道，通过抑制钙离子从细胞外进入细胞内，而使细胞内钙离子浓度降低，导致小动脉扩张，总外周血管阻力下降而降低血压。由于周围血管扩张，可引起交感神经活性反射性增强而引起心率加快。2．临床应用　对轻、中、重度高血压均有降压作用，亦适用于合并有心绞痛或肾脏疾病、糖尿病、哮喘、高脂血症及恶性高血压患者。目前多推荐使用缓释片剂，以减轻迅速降压造成的反射性交感活性增加。（二）卡托普利1．药理作用　抑制ACE，AngⅡ生成减少，血管舒张，降低血压。具有轻至中等强度的降压作用，可降低外周血管阻力，增加肾血流量，不伴反射性心率加快。同时减少醛固酮分泌，以利于排钠；特异性肾血管扩张亦加强排钠作用；抑制缓激肽的水解，缓激肽增多；卡托普利亦可抑制交感神经系统活性。2．临床应用　适用于各型高血压。目前为抗高血压治疗的一线药物之一。本品尤其适用于合并有糖尿病及胰岛素抵抗、左心室肥厚、心力衰竭、急性心肌梗死的高血压患者，可明显改善生活质量且无耐受性，连续用药１年以上疗效不会下降，而且停药不反跳。卡托普利与利尿药及β受体阻断药合用于重型或顽固性高血压疗效较好。二、抗心绞痛药（一）硝酸甘油1．药理作用　硝酸甘油的基本作用是松弛平滑肌，以对血管平滑肌的作用最显著。由于硝酸甘油扩张了体循环血管及冠状血管，因而具有如下作用。（1）降低心肌耗氧量：小剂量硝酸甘油可明显扩张静脉血管，减少回心血量，心室内压减小，心室壁张力降低，射血时间缩短，心肌耗氧量减少。稍大剂量也可显著舒张动脉血管，降低了心脏的射血阻力，从而降低了左心室内压和心室壁张力，降低心肌耗氧。（2）扩张冠状动脉，增加缺血区血液灌注。（3）降低左心室充盈压，增加心内膜供血，改善左心室顺应性。（4）保护缺血的心肌细胞，减轻缺血损伤。2．作用心绞痛、心肌梗死、心力衰竭。（二）普萘洛尔1．药理作用　降低心肌耗氧量；改善心肌缺血区供血。2．临床应用　用于对硝酸酯类不敏感或疗效差的稳定型心绞痛，可使发作次数减少，对伴有心律失常及高血压者尤为适用。对冠状动脉痉挛诱发的变异型心绞痛不宜应用，对心肌梗死也有效，能缩小梗死区范围，但因抑制心肌收缩力，故应慎用。（三）维拉帕米1．药理作用　①降低心肌耗氧量；②舒张冠状血管；③保护缺血心肌细胞，抑制外钙内流。2．临床应用　对稳定型心绞痛有效，与β受体阻断药合用起协同作用，两药合用显著抑制心肌收缩力，故应慎用。对伴心力衰竭、窦房结或明显房室传导阻滞的心绞痛患者应禁用。三、抗心律失常药（一）利多卡因1．药理作用　利多卡因对激活和失活状态的钠通道都有阻滞作用，当通道恢复至静息态时，阻滞作用迅速解除，因此，利多卡因对除极化组织（如缺血区）作用强。心房肌细胞APD短，钠通道处于失活状态的时间短，利多卡因的阻滞作用也弱，因此对房性心律失常疗效差。利多卡因对正常心肌组织的电生理特性影响小，对除极化组织的钠通道（处于失活态）阻滞作用强，因此，对于缺血或强心苷中毒所致的除极化型心律失常有较强抑制作用。2．临床应用　利多卡因的心脏毒性低，主要用于室性心律失常，如心脏手术、心导管术、急性心肌梗死或强心苷中毒所致的室性心动过速或心室纤颤。（二）胺碘酮1．药理作用　可明显地阻滞复极过程，阻断钠、钾、钙通道，阻断α及β受体。（1）降低自律性。（2）减慢传导。（3）延长不应期。2．临床应用　广谱抗心律失常药，对心房扑动、心房颤动、室上性心动过速和室性心动过速都有效。四、抗慢性心功能不全药（一）β肾上腺素受体阻断药的药理作用和临床应用1．药理作用（1）拮抗交感活性。（2）抗心律失常与抗心肌缺血作用。2．临床应用主要用于扩张型心肌病。（二）血管紧张素转化酶抑制药的药理作用和临床应用1．药理作用（1）阻止AngⅡ生成。（2）保存缓激肽活性。（3）保护血管内皮细胞。（4）抗心肌缺血与心肌保护。（5）增敏胰岛素受体。2．临床应用治疗高血压、充血性心力衰竭与心肌梗死、糖尿病肾病和其他肾病。（三）地高辛的药理作用和临床应用1．药理作用（1）对心脏的作用①正性肌力作用：加快心肌纤维缩短速度，使心肌收缩敏捷，舒张期相对延长；加强衰竭心肌收缩力，增加心搏出量，但不增加心肌耗氧量。②减慢心率作用。③对传导组织和心肌电生理特性的影响：治疗剂量下，缩短心房和心室的动作电位时程和有效不应期；高浓度时，强心苷可使最大舒张电位减小（负值减小），使自律性提高。（2）对神经和内分泌系统的作用：中毒剂量强心苷可兴奋延髓催吐化学感受区而引起呕吐，还可兴奋交感神经中枢，明显地增加交感神经冲动。强心苷可减少肾血管紧张素Ⅱ及醛固酮含量。（3）利尿作用：对心功能不全患者有明显利尿作用。可直接抑制肾小管Na+-K+-ATP酶，发挥利尿作用。（4）对血管的作用：强心苷能直接收缩血管平滑肌，使外周阻力上升。2．临床应用　治疗慢性心功能不全、心房纤颤、心房扑动和阵发性室上性心动过速。

考点相关真题：

1．最常选用的表面麻醉剂是A．2％布比卡因B．1％普鲁卡因C．2％利多卡因D．2％奴佛卡因E．1％～2％地卡因解析：布比卡因适合于费时较长的手术，术后镇痛时间长，故A不对；1％普鲁卡因主要用于浸润麻醉，2％奴佛卡因（即普鲁卡因）主要用于阻滞麻醉，普鲁卡因不适合表面麻醉，故B，D不对；2％利多卡因主要用于阻滞麻醉，心率失常患者首选局部麻醉药，故C不对；1％～2％地卡因主要用于表面麻醉，毒性大，注意剂量，故本题选E。2．连续应用易出现耐受性的抗心绞痛药是A．普萘洛尔B．卡托普利C．硝苯地平D．硝酸甘油E．可乐定解析：在细胞生成NO的过程中，需要消耗—SH，持续应用硝酸酯类药物，造成细部内—SH耗竭。再次应用硝酸甘油，因—SH无法补充而造成耐受性。故本题选D。

主编微语：有人利用







































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