心律失常用药多如麻,咋选咋用更明白
当“心”儿不听话,有点调皮之时,我们可能就要动用点儿药来让它听话。那对于心律失常这个捣乱小鬼,它的常用药有哪些呢?又该懂得哪些常识呢?
▍在选择抗心律失常药物前需考虑
选择抗心律失常药物应先考虑的3个方面:
①是否需要用药。即药物临床应用的适应证;
②选用何种药物其危险/效益比最小;
③首选药物还是非药物治疗。
▍抗心律失常的药物一览
抗心律失常药物现在广泛使用的是改良的VaughanWilliams分类,根据药物不同的电生理作用。分为四类,分别为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ和Ⅳ类药物。[1]
Ⅰ类药物
作用原理:阻滞快钠通道,降低0相上升速率(Vmax),减慢心肌传导,有效地终止钠通道依赖的折返。
常见药物以及使用:
1.奎尼丁:是最早应用的抗心律失常药物,常用制剂为硫酸奎尼丁(0.2g/片)。主要用于房颤与心房扑动(房扑)的复律、复律后窦律的维持和危及生命的室性心律失常。因其不良反应,且有报道本药在维持窦律时死亡率增加,近年已少用。[2]
2.普鲁卡因胺(procainamide):有片剂和注射剂,用于室上性和室性心律失常的治疗,也用于预激综合征房颤合并快速心率,或鉴别不清室性或室上性来源的宽QRS心动过速。它至今还是常用药物,但在我国无药供应。
3.利多卡因:对短动作电位时程的心房肌无效,因此仅用于室性心律失常。
给药方法:负荷量1.0mg/kg,3~5min内静注,继以1~2mg/min静滴维持。如无效,5~10min后可重复负荷量,但1h内最大用量不超过~mg(4.5mg/kg)。连续应用24~48h后半衰期延长,应减少维持量。
4.美西律:利多卡因有效者口服美西律亦可有效,起始剂量~mg、1次/8h,如需要,2~3d后可增减50mg。宜与食物同服,以减少消化道反应。神经系统副作用也常见,如眩晕、震颤、运动失调、语音不清、视力模糊等。有效血浓度与毒性血浓度接近,因此剂量不宜过大。
Ⅱ类药物
作用原理:Ⅱ类药物阻滞β-肾上腺素能受体,降低交感神经效应,减轻由β-受体介导的心律失常。
代表药品:
艾司洛尔(esmolol):为静脉注射剂,mg/ml,系25%乙醇溶液,注意药物不能漏出静脉外。主要用于房颤或房扑紧急控制心室率,常用于麻醉时。
用法:负荷量0.5mg/kg,1min内静注,继之以0.05mg·kg-1·min-1静滴4min,在5min末未获得有效反应,重复上述负荷量后继以0.1mg·kg-1·min-1滴注4min。每重复一次,维持量增加0.05mg。一般不超过0.2mg·kg-1·min-1,连续静滴不超过48h。
用药的终点为达到预定心率,并监测血压不能过于降低。
Ⅲ类药物
作用原理:Ⅲ类药物基本为钾通道阻滞剂,延长心肌细胞动作电位时程,延长复极时间,延长有效不应期,有效地终止各种微折返,因此能有效地防颤、抗颤。
常见药物以及使用:
1.胺碘酮:适用于室上性和室性心律失常的治疗,可用于器质性心脏病、心功能不全者,促心律失常反应少。静注负荷量mg(3~5mg/kg),10min注入,10~15min后可重复,随后1~1.5mg/min静滴6h,以后根据病情逐渐减量至0.5mg/min。24h总量一般不超过1.2g,最大可达2.2g。主要副作用为低血压(往往与注射过快有关)和心动过缓,尤其用于心功能明显障碍或心脏明显扩大者,更要注意注射速度,监测血压。
2.索他洛尔:口服剂,用于室上性和室性心律失常治疗。常用剂量80~mg、2次/d。其半衰期较长,由肾脏排出。副作用与剂量有关,随剂量增加,扭转型室速发生率上升。电解质紊乱如低钾、低镁可加重索他洛尔的毒性作用。用药期间应监测心电图变化,当QTc≥0.55s时应考虑减量或暂时停药。窦性心动过缓、心衰者不宜选用。
3.伊布利特(ibutilide):用于转复近期发生的房颤。成人体重≥60kg者用1mg溶于5%葡萄糖50ml内静注。如需要,10min后可重复。成人60kg者,以0.01mg/kg按上法应用。房颤终止则立即停用。肝肾功能不全者无需调整剂量,用药中应监测QTc变化。
4.多非利特(dofetilide):用于房颤复律及维持窦律,近年完成了观察充血性心衰合并房颤效果临床试验。口服~μg、2次/d,肾清除率降低者为μg、1次/d。该药可以有效转复房颤并保持窦律,不增加心衰患者死亡率,所以可用于左室功能重度障碍者。
Ⅳ类药物
作用原理:为钙通道阻滞剂,主要阻滞心肌细胞ⅠCa-L。ⅠCa-L介导的兴奋收缩偶联,减慢窦房结和房室结的传导,对早后除极和晚后除极电位及ⅠCa-L参与的心律失常有治疗作用。
常见药物以及使用:
1.维拉帕米:用于控制房颤和房扑的心室率,减慢窦速。口服80~mg、1次/8h,可增加到mg、1次/8h,最大剂量mg/d,老年人酌情减量。静注用于终止阵发性室上性心动过速(室上速)和某些特殊类型的室速。剂量5~10mg/5~10min静注,如无反应,15min后可重复5mg/5min。
2.地尔硫:用于控制房颤和房扑的心室率,减慢窦速。静注负荷量15~25mg(0.25mg/kg),随后5~15mg/h静滴。如首剂负荷量心室率控制不满意,15min内再给负荷量。静注地尔硫应监测血压。
▍用药过程中要注意啥
抗心律失常药物用量过大或给药速度过快均可能不同程度地引起低血压、心律失常及心功能抑制[3]等,用药期间注意严密监测心电图、心律、血压及心、肺、肝、肾功能状况。根据机体反应及时调整用量或给药速度。
参考资料:
[1]中华医学会心血管病学分会中华心血管病杂志编辑委员会抗心律失常药物治疗专题组编.抗心律失常药物治疗建议.[J].中华心血管病杂志.1年6月第6期
[2]CoplenSE.AntmanEM.BerlinJA.etal.Efficacyandsafetyofquinidinetherapyformaintenanceofsinusrhythmaftercardioversion:ameta-analysisofrandomizedcontroltrials.Circulation..82:-
[3]万军梅.李红梅主编.万进军.杨俊.杨波副主编.沈萍主审.药理学.[M]湖北科学技术出版社..01
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