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出处:人卫9版《药理学》P
抗醛固酮药
CHF时血中醛固酮的浓度可明显增高达20倍以上,大量的醛固酮除了保钠排钾外,尚有明显的促生长作用,特别是促进成纤维细胞的增殖,刺激蛋白质与胶原蛋白的合成,引起心房、心室、大血管的重构,加速心衰恶化。此外,它还可阻止心肌摄取去甲肾上腺素,使去甲肾上腺素游离浓度增加而诱发冠状动脉痉挛和心律失常,增加心衰时室性心律失常和猝死的可能性。
临床研究证明,在常规治疗的基础上,加用醛固酮受体拮抗剂螺内酯可明显降低CHF病死率,防止左心室肥厚时心肌间质纤维化,改善血流动力学和临床症状。CHF时单用螺内酯仅发挥较弱的作用,但与ACE抑制药合用则可同时降低AngII及醛固酮水平,既能进一步减少患者的病死率,又能降低室性心律失常的发生率,效果更佳。
治疗CHF(充血性心力衰竭)的药有五大类,第一类是肾素-血管紧张素醛固酮系统抑制药,它又包括三小类。
(1)血管紧张素转化酶抑制药:卡托普利、依那普利等。
(2)血管紧张素I受体(AT1)阻断药:氯沙坦、缬沙坦等。
(3)醛固酮拮抗药:螺内酯。
今天分享的是第三小类醛固酮拮抗药,即螺内酯(又名安体舒通)。
在人卫9版《药理学》P,单讲螺内酯时,它的临床应用有两个,一个是治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿,另一个就是充血性心力衰竭。近年来认识到醛固酮在心力衰竭发生发展中起重要作用,因而螺内酯用于心力衰竭的治疗已经不仅仅限于通过排Na+、利尿消除水肿,而是通过抑制心肌纤维化等多方面的作用而改善患者的状况。
但是充血性心力衰竭时单用螺内酯仅发挥较弱的作用,但与普利类药物合用则可同时降低血管紧张素II及醛固酮水平,既能进一步减少患者的病死率,又能降低室性心律失常的发生率,效果更佳。
另外,螺内酯也被用于治疗雄激素相关性脱发,主要是外用的安体舒通乳液。机理就是螺内酯可以抗雄激素。而且一些男变女的变性人也会长期口服螺内酯来保持性征。我在8月26日的